Метотрексат в шприцах 7,5 мг/мл (4 заполненных шприца по 1 мл)

Европейский препарат, который тормозит активное деление клеток (цитостатический эффект), а также оказывает противоревматическое и иммуносупрессивное действие. Лекарство предназначено для медикаментозной остановки неконтролируемого роста опухолевой ткани и снижения её негативного влияния на организм. Лекарство используется у детей с момента рождения и взрослых для лечения злокачественных новообразований (рак) любого органа, а также при некоторых аутоиммунных и воспалительных заболеваниях.

Активное вещество лекарственного раствора в шприце

Метотрексат (антиметаболит фолиевой кислоты и её метаболитов) – 7,5 мг. Находится в растворе в форме натриевой соли.

Вспомогательные ингредиенты раствора без лекарственной активности

Натриевый хлорид, натриевый гидрат, вода очищенная стерильная.

В каждом шприце содержится 1 мл лекарственного раствора.

Условия хранения

Не требует холодильного хранения и может находиться в обычных комнатных условиях. Храните препарат в оригинальной упаковке вдали от источников влаги и тепла. Доступ детей к препарату должен быть ограничен.

Препарат имеет широчайший спектр показаний, которые можно объединить в две большие группы:

Злокачественные опухоли:

• Хориокарцинома матки.
• Лейкоз, лейкемия, лимфолейкоз, лимфогранулематоз, лимфома Ходжкина.
• Опухоли нервной ткани.
• Остеосаркома.
• Рак головы, рак шеи.
• Рак кожи.
• Саркома мягких тканей.
• Рак легких.
• Саркома Юинга.
• Рак молочной железы.
• Рак мочевого пузыря.
• Ретинобластома.
• Рак пищевода.
• Рак матки.
• Рак желудка.
• Прочие злокачественные новообразования.

Аутоиммунная и воспалительная патология (если другие препараты не помогают):

• Псориаз, (кожная и суставная формы).
• Ревматоидное поражение суставов (артрит).
• Для профилактики отторжения трансплантата.

Активность действующего вещества препарата направлена на фермент ДГФ (дигидрофолатредуктаза). Данный фермент способствует усвоению фолиевой кислоты и превращению её в активную форму, которая является донором компонентов для синтеза ДНК. Под влиянием метотрексата происходит угнетение ДГФ, что ведет к исключению фолиевой кислоты и её метаболитов из процесса формирования генетического материала для молодых клеток всех тканей. В результате деление и рост клеток опухоли прекращается, снижается её токсическое влияние на структуры организма.

Особенность метотрексата в том, что он в большей степени действует на активно делящиеся клетки – в первую очередь на бесконтрольно увеличивающуюся опухолевую ткань. Чем меньше скорость деления клеток, тем меньшее влияние на неё оказывает препарат.

Способ применения

Препарат вводят еженедельно инъекционно в любой орган или ткань. Возможно в/м, в/в введение, инъекции в артерии, в матку или спинномозговые оболочки.

Лечение рака Метотрексатом в уколах

Стандартные дозы:

• Грудные дети (от 0 до 1 года) – от 1,25 мг до 2,5 мг в неделю.
• Пациенты с 1 года до 18 лет – от 2,5 мг до 5 мг в неделю.
• Пациенты с 18 лет – от 5 мг до 25 мг в неделю.

Обычно используют один из двух режимов введения:

1. Один раз в семь дней в один и тот же день.
2. Лекарство вводят 3 раза с интервалом в 12 часов. Далее – один раз в неделю или другой режим по указанию врача.

Лечение неонкологических заболеваний Метотрексатом в уколах

Стандартные дозы:

• Поражение суставов при ревматизме или псориазе – от 5 до 20 мг еженедельно. После стабилизации клинической картины (обычно наступает после 3-6 инъекций) вводят минимальные дозы, которые дают лечебный эффект.
• Ревматоидное поражение суставов (артрит) у детей – еженедельно вводят от 0,1 мг/кг/нед до 1,1 мг/кг/нед.
• Псориаз – по 10-30 мг 1 раз/нед. После стабилизации клинической картины дозу снижают.

Длительность лечения – во всех случаях индивидуальная и зависит от исходной тяжести заболевания и восприимчивости к проводимой терапии.

При ошибочном введении избыточной дозы лекарства следует срочно воспользоваться антидотом – Ледерфолин 25 мг.

Особые указания

• Длительное лечение, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, должно сопровождаться периодическим мониторированием работы внутренних органов. Это крайне важно при патологии почек или системы гемопоэза.
• Лечение следует прекратить при появлении язв, выраженного геморрагического синдрома, тяжелой диареи и других угрожающих жизни состояний.
• Лечение псориаза, ревматоидного артрита и прочих аутоиммунных заболеваний прекращают при появлении миелосупрессии. Однако при злокачественных опухолях лечение продолжают, если польза от препарата превышает потенциальный вред.
• При тяжелых болезнях печени (фиброз, цирроз, алкогольная дистрофия) рекомендуется периодически оценивать состояние печени с помощью биопсии.

В составе лекарственного раствора отсутствуют консерванты.

Противопоказания

• Не использовать для ежедневного применения.
• Гиперчувствительность и аллергия на любой ингредиент лекарства.
• Период вынашивания ребенка (1, 2, 3 триместры) из-за высокого риска тяжелых поражений плода.
• Период кормления ребенка грудью.
• Выраженная дисфункция почек.

Врачи рекомендуют проводить зачатие ребенка только через 1-4 квартала после прекращения приема, независимо от пола пациента.

Взаимодействие с другими препаратами

• Одновременный прием запрещен: тетрациклиновые антибиотики и Хлорамфеникол, Дифенин, Пробенецид, Бутадион, парааминобензойная кислота.
• Эффективность метотрексата снижают Неомицин в таблетках и антибиотики из группы аминогликозидов.
• Лекарства от боли и воспаления из семейства НПВС (Найз, Кетонов, Кеторол и прочие) используют только при лечении дозами менее 15 мг/нед.
• Препарат замедляет выведение Меркаптопурина.

Побочные реакции

Вероятность возникновения нежелательных (токсичных) явлений прямо пропорциональна вводимой дозировке препарата. Недостаток в организме фолиевой кислоты или её метаболитов также повышает вероятность появления побочных реакций:

• Обратимая дисфункция гонад. После прекращения лечения фертильность пациентов обоих полов восстанавливается.
• Снижение или повышение температуры тела.
• Общее недомогание, слабость, головокружение.
• Расстройства пищеварения и стула.
• Вторичные инфекции.
• Угнетение кроветворения.
• Язвенно-эрозивные поражения слизистой рта иди ЖКТ.

Токсическое действие метотрексата устраняется с помощью препарата Ледерфолин 25 мг.