Метотрексат в шприцах 7,5 мг/мл (4 заполненных шприца по 1 мл)

Метотрексат — цитостатический, противоопухолевый препарат, выпускаемый в виде раствора для инъекций с содержанием активного вещества 7,5 мг. Относится к группе аналогов фолиевой кислоты антиметаболитов. Лекарственное средство замедляет репарацию, синтез ДНК, клеточный митоз главным образом в опухолевых тканях, эпителии слизистых, костном мозге, эмбриональных клетках.

Препарат назначается при острых лейкозах, трофобластических опухолях, раке молочной железы, легкого, кожи, пищевода, шейки матки, мочевого пузыря, полового члена, при нейролейкемии, остеогенной саркоме, грибовидном микозе и других патологиях. Лекарственное средство также эффективно при ревматоидном и псориатическом артритах, системной красной волчанке, псориазе, дерматомиозите.

Метотрексат вводят внутривенно, подкожно, внутримышечно, интралюмбально. Режим дозирования определяется врачом индивидуально с учетом показаний, возраста пациента, стадии развития патологии и других факторов.

Активное вещество лекарственного раствора в шприце

Метотрексат (антиметаболит фолиевой кислоты и её метаболитов) – 7,5 мг. Находится в растворе в форме натриевой соли.

Вспомогательные ингредиенты раствора без лекарственной активности

Натриевый хлорид, натриевый гидрат, вода очищенная стерильная.

В каждом шприце содержится 1 мл лекарственного раствора.

Условия хранения

Не требует холодильного хранения и может находиться в обычных комнатных условиях. Храните препарат в оригинальной упаковке вдали от источников влаги и тепла. Доступ детей к препарату должен быть ограничен.

Препарат имеет широчайший спектр показаний, которые можно объединить в две большие группы:

Злокачественные опухоли:

• Хориокарцинома матки.
• Лейкоз, лейкемия, лимфолейкоз, лимфогранулематоз, лимфома Ходжкина.
• Опухоли нервной ткани.
• Остеосаркома.
• Рак головы, рак шеи.
• Рак кожи.
• Саркома мягких тканей.
• Рак легких.
• Саркома Юинга.
• Рак молочной железы.
• Рак мочевого пузыря.
• Ретинобластома.
• Рак пищевода.
• Рак матки.
• Рак желудка.
• Прочие злокачественные новообразования.

Аутоиммунная и воспалительная патология (если другие препараты не помогают):

• Псориаз, (кожная и суставная формы).
• Ревматоидное поражение суставов (артрит).
• Для профилактики отторжения трансплантата.

Активность действующего вещества препарата направлена на фермент ДГФ (дигидрофолатредуктаза). Данный фермент способствует усвоению фолиевой кислоты и превращению её в активную форму, которая является донором компонентов для синтеза ДНК. Под влиянием метотрексата происходит угнетение ДГФ, что ведет к исключению фолиевой кислоты и её метаболитов из процесса формирования генетического материала для молодых клеток всех тканей. В результате деление и рост клеток опухоли прекращается, снижается её токсическое влияние на структуры организма.

Особенность метотрексата в том, что он в большей степени действует на активно делящиеся клетки – в первую очередь на бесконтрольно увеличивающуюся опухолевую ткань. Чем меньше скорость деления клеток, тем меньшее влияние на неё оказывает препарат.

Способ применения

Препарат вводят еженедельно инъекционно в любой орган или ткань. Возможно в/м, в/в введение, инъекции в артерии, в матку или спинномозговые оболочки.

Лечение рака Метотрексатом в уколах

Стандартные дозы:

• Грудные дети (от 0 до 1 года) – от 1,25 мг до 2,5 мг в неделю.
• Пациенты с 1 года до 18 лет – от 2,5 мг до 5 мг в неделю.
• Пациенты с 18 лет – от 5 мг до 25 мг в неделю.

Обычно используют один из двух режимов введения:

1. Один раз в семь дней в один и тот же день.
2. Лекарство вводят 3 раза с интервалом в 12 часов. Далее – один раз в неделю или другой режим по указанию врача.

Лечение неонкологических заболеваний Метотрексатом в уколах

Стандартные дозы:

• Поражение суставов при ревматизме или псориазе – от 5 до 20 мг еженедельно. После стабилизации клинической картины (обычно наступает после 3-6 инъекций) вводят минимальные дозы, которые дают лечебный эффект.
• Ревматоидное поражение суставов (артрит) у детей – еженедельно вводят от 0,1 мг/кг/нед до 1,1 мг/кг/нед.
• Псориаз – по 10-30 мг 1 раз/нед. После стабилизации клинической картины дозу снижают.

Длительность лечения – во всех случаях индивидуальная и зависит от исходной тяжести заболевания и восприимчивости к проводимой терапии.

При ошибочном введении избыточной дозы лекарства следует срочно воспользоваться антидотом – Ледерфолин 25 мг.

Особые указания

• Длительное лечение, особенно при наличии сопутствующих заболеваний, должно сопровождаться периодическим мониторированием работы внутренних органов. Это крайне важно при патологии почек или системы гемопоэза.
• Лечение следует прекратить при появлении язв, выраженного геморрагического синдрома, тяжелой диареи и других угрожающих жизни состояний.
• Лечение псориаза, ревматоидного артрита и прочих аутоиммунных заболеваний прекращают при появлении миелосупрессии. Однако при злокачественных опухолях лечение продолжают, если польза от препарата превышает потенциальный вред.
• При тяжелых болезнях печени (фиброз, цирроз, алкогольная дистрофия) рекомендуется периодически оценивать состояние печени с помощью биопсии.

В составе лекарственного раствора отсутствуют консерванты.

Противопоказания

• Не использовать для ежедневного применения.
• Гиперчувствительность и аллергия на любой ингредиент лекарства.
• Период вынашивания ребенка (1, 2, 3 триместры) из-за высокого риска тяжелых поражений плода.
• Период кормления ребенка грудью.
• Выраженная дисфункция почек.

Врачи рекомендуют проводить зачатие ребенка только через 1-4 квартала после прекращения приема, независимо от пола пациента.

Взаимодействие с другими препаратами

• Одновременный прием запрещен: тетрациклиновые антибиотики и Хлорамфеникол, Дифенин, Пробенецид, Бутадион, парааминобензойная кислота.
• Эффективность метотрексата снижают Неомицин в таблетках и антибиотики из группы аминогликозидов.
• Лекарства от боли и воспаления из семейства НПВС (Найз, Кетонов, Кеторол и прочие) используют только при лечении дозами менее 15 мг/нед.
• Препарат замедляет выведение Меркаптопурина.

Побочные реакции

Вероятность возникновения нежелательных (токсичных) явлений прямо пропорциональна вводимой дозировке препарата. Недостаток в организме фолиевой кислоты или её метаболитов также повышает вероятность появления побочных реакций:

• Обратимая дисфункция гонад. После прекращения лечения фертильность пациентов обоих полов восстанавливается.
• Снижение или повышение температуры тела.
• Общее недомогание, слабость, головокружение.
• Расстройства пищеварения и стула.
• Вторичные инфекции.
• Угнетение кроветворения.
• Язвенно-эрозивные поражения слизистой рта иди ЖКТ.

Токсическое действие метотрексата устраняется с помощью препарата Ледерфолин 25 мг.