обратный звонок
САЙТ НОСИТ ОЗНАКОМИТЕЛЬНЫЙ ХАРАКТЕР
Главная » Каталог » Противоопухолевые » Алкеран (Alkeran) 50мг №1 амп

Алкеран (Alkeran) 50мг №1 амп

Aspen (Германия)
Цена:
26 000 руб.

Международное наименование: Мелфалан (Melphalan)

Групповая принадлежность: Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение

Лекарственная форма Алкеран (инъекции):

  • лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
  • таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологические свойства Алкеран (инъекции):

Противоопухолевое средство алкилирующего типа, относящееся к группе хлорэтиламинов. Следствием алкилирования является искажение структуры нуклеиновых кислот и белков, прекращающее жизнедеятельность быстроделящихся клеток (в т.ч. опухолевых). Вызывает первичное повреждение макромолекул ДНК и нарушает ее полимеризацию и редупликацию, способствует образованию дефектных форм ДНК вследствие связывания с гуанином в 7 позиции. Активен в отношении покоящихся и активно делящихся опухолевых клеток. Блокирует нормальный митоз клеток в быстро пролиферирующих тканях.

Наиболее чувствительными фазами митотического цикла являются конец фазы G2 и переход G2-I; при более высоких дозах – переход S-G2 и синтез ДНК. Ранними признаками повреждения опухоли является нарушение митотического деления клеток, вплоть до полной остановки митозов. Имеет относительно высокую избирательность действия по отношению к клеткам злокачественных опухолей лимфатических узлов. Наибольшая эффективность отмечается в лечении хронического лимфолейкоза, лимфогранулематоза и лимфосаркомы. В момент лечения уменьшается количество патологических молодых клеток, продуцируемых костным мозгом.

При введении в первую очередь нарушается гранулоцитопоэз, затем лимфопоэз и в меньшей степени эритро- и тромбоцитопоэз (как правило, после длительного применения). После прекращения приема картина крови быстро нормализуется. Выраженность цитотоксического действия прямо зависит от величины используемой дозы. При полной гибели опухолевой ткани в жизненно важных органах не наблюдается необратимых изменений (исключая костный мозг). Характерной морфологической особенностью являются стимуляция пролиферативных процессов в окружающей опухоль соединительной ткани и регенерация нервных волокон. Алкеран повышает фолликулостимулирующую функцию гипофиза, усиливает секрецию кортикостерона. Дозолимитирующими осложнениями являются мукозиты и нарушения ЦНС.

Показания для приема лекарственного средства Алкеран

Для лекарственных форм, принимаемых внутрь, – множественная миелома, истинная полицитемия. Для инъекций – лимфоэпителиальная опухоль Шлинке, меланома конечностей, саркома мягких тканей конечностей (в т.ч. гемангиоэндотелиома) – регионарные перфузии, прогрессирующая нейробластома у детей. В/а и интраперитонеальное введение относительно высоких доз: нейробластома, меланома (поздние стадии), рак толстой и прямой кишки. Рефрактерные злокачественные заболевания крови с последующей трансплантацией аутологичного костного мозга.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (особенно I триместр) – высокая вероятность эмбриотоксического и тератогенного действия, требующая прерывания беременности. C осторожностью. Состояние после лучевой терапии, предшествовавшая терапия цитостатиками, анемия, лейкопения (число лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл), тромбоцитопения (ниже 50 тыс./мкл), угнетение функции костного мозга, ветряная оспа, опоясывающий герпес и др. инфекции, терминальная стадия болезни; тяжелые сопутствующие заболевания: паренхиматозный гепатит, подагрический артрит, уратная нефропатия, нефрит и заболевания ССС в стадии декомпенсации, период лактации.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: угнетение костномозгового кроветворения (подавление стволовых клеток): лейкопения, тромбоцитопения (чаще всего полностью обратимые после своевременной отмены), анемия, в т.ч. очень редко – гемолитическая анемия. Со стороны эндокринной системы: гипофункция яичников (особенно в период перед менопаузой, что ускоряет развитие аменореи), азооспермия. Со стороны пищеварительной системы: желудочно-кишечные расстройства: тошнота, рвота (у 30%), диарея, стоматит, язвы желудка и 12-перстной кишки (риск развития этих побочных действий значительно усиливается при проведении комбинированной цитостатической терапии), крайне редко – нарушение функции печени. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, редко – макулопапулезная сыпь, зуд, анафилактический шок. Со стороны дыхательной системы: очень редко – фиброз легких, интерстициальный пневмонит. Прочие: алопеция, гиперурикемия, васкулит. Мелфалан (как и др. алкилирующие противоопухолевые ЛС) при длительном применении может вызвать развитие острого лейкоза. На фоне лейкопении/нейтропении возможно развитие вторичных инфекций.

Способ применения и дозы

Алкеран внутрь, в/в, в/а, внутрибрюшинно, внутриплеврально, гипертермическая региональная перфузия. Взрослые. Множественная миелома: внутрь, по 0.15 мг/кг/сут, дробными дозами в сочетании с 40 мг преднизолона, в течение 4 дней; введение повторяется с перерывами в 6 нед или 0.15 мг/кг однократно в сутки, не более 2-3 нед., с перерывами 4 нед. Средняя продолжительность лечения – 1 год. Лечение более 1 года не улучшает результаты лечения. Возможно назначение в суточной дозе 10 мг в течение 7-10 дней. Истинная полицитемия: для достижения ремиссии обычная дозировка составляет 6-10 мг в день в течение 5-10 дней. Поддерживающая доза – 2-4 мг/сут 1 раз в неделю. При наличии экссудата в серозных полостях вводят внутриполостно после выведения экссудата и анестезии 0.5% раствором прокаина. В период проведения поддерживающей терапии необходимо осуществлять постоянный контроль за состоянием картины крови, изменяя дозировку в соответствии с результатами анализов крови. Меланома: регионарная перфузия препаратом используется в качестве адъювантной терапии при хирургических вмешательствах на ранних стадиях злокачественной меланомы и как паллиативное лечение при запущенных, но локализованных формах заболевания. Саркома мягких тканей: регионарная перфузия препаратом применяется при лечении всех стадий локализованной саркомы мягких тканей, обычно в сочетании с хирургическими методами лечения и с актиномицином D. Для в/в введения раствор готовят ex tempore: лиофилизированный порошок растворяют в 10 мл прилагаемого растворителя (следует добавлять быстро) и интенсивно встряхивают флакон. Полученный раствор немедленно разбавляют 0.9% раствором NaCl (концентрация для в/в инфузии должна не превышать 0.45 мг/мл) и сразу же начинают введение в дозе 8-30 мг/кв. м Возможно однократное введение 100-200 мг/кв. м.

Особые указания

Во избежание осложнений Алкеран может применяться только под наблюдением врачей, имеющих опыт в применении цитостатиков. Абсорбция Мелфалана после приема внутрь вариабельна. Если признаков миелосупрессии не наблюдается, то его доза может быть осторожно увеличена, чтобы добиться терапевтической концентрации препарата в крови. Общепринятые рекомендации о режиме дозирования препарата у детей не разработаны. Мелфалан в стандартных дозировках применяется у детей крайне редко, при этом необходим тщательный контроль картины крови для избежания возможной чрезмерной миелосупрессии и риска необратимой аплазии костного мозга. Возможность прогрессирования лейко- и тромбоцитопении даже после прекращения лечения обусловливают необходимость проведения тщательного контроля за показателями периферической крови. При первых признаках чрезмерного снижения числа лейкоцитов и тромбоцитов лечение необходимо временно прекратить. Терапию больных с нарушением функции почек следует проводить под тщательным наблюдением, поскольку подавление костномозгового кроветворения может усиливаться уремией. При назначении больным с множественной миеломой и сопутствующей ХПН возможно временное увеличение концентрации мочевины в плазме. При применении у пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от КК; последующие дозы определяют в соответствии с реакцией со стороны периферической крови. У лиц пожилого возраста следует соблюдать осторожность из-за возможного снижения функции почек, печени, сердца и проводимой одновременно терапии сопутствующих заболеваний. Вероятность лейкемизации увеличивается при повышении длительности лечения и величины кумулятивной дозы. Полная доза может применяться только при уровне лейкоцитов не ниже 4 тыс./мкл и тромбоцитов не ниже 10 тыс./мкл; при снижении до 3 тыс./мкл и 75 тыс./мкл соответственно доза составляет 75%, до 2 тыс./мкл и 50 тыс./мкл – 50%. Снижение числа лейкоцитов ниже 2 тыс./мкл и тромбоцитов ниже 50 тыс./мкл исключает лечение. На фоне предшествующего лечения цитостатиками или лучевой терапии мелфолан назначают не ранее чем через 3-4 нед. Не следует проводить вакцинацию пациентов и членов их семей. Для профилактики гиперурикемии рекомендуется обильное питье, подщелачивающие мочу ЛС, аллопуринол. Женщинам и мужчинам во время лечения и как минимум в течение 3 мес. после следует использовать надежные способы контрацепции. При приеме таблетки, покрытой оболочкой, не следует делить ее на части.

Взаимодействие:

Нестоек в жидкостях для инфузий, его нельзя применять в растворах декстрозы. Можно растворять в 0.9% растворе NaCl, срок годности получаемого раствора – не более 8 ч. По возможности следует избегать одновременного назначения налидиксовой кислоты (может вызывать у детей летальный исход из-за развития геморрагического энтероколита). Циклоспорин и большие дозы мелфалана являются потенциально опасной комбинацией из-за возможного развития нарушений функции почек (сам по себе препарат нефротоксичностью не обладает). Хлорпромазин, хлорамфеникол, метамизол натрия усиливают выраженность миелодепрессивного действия. Цисплатин индуцирует нарушение функции почек и изменяет клиренс.

ИНСТРУКЦИЯ НЕ ЯВЛЯЕТСЯ ПУБЛИЧНОЙ ОФЕРТОЙ. НОСИТ ОЗНАКОМИТЕЛЬНЫЙ ХАРАКТЕР.

Назад в категорию